Năm 1883, GABA lần đầu tiên được tổng hợp và lần đầu tiên nó chỉ được biết đến như một sản phẩm trao đổi chất thực vật và vi khuẩn.[39]

Năm 1950, GABA được phát hiện là một phần không thể thiếu của hệ thần kinh trung ương của động vật có vú.[39]

Năm 1959, người ta đã chứng minh rằng tại một khớp thần kinh ức chế trên các sợi cơ của tôm càng GABA hoạt động giống như kích thích dây thần kinh ức chế. Cả ức chế bởi kích thích thần kinh và bằng GABA áp dụng đều bị chặn bởi picrotoxin.[40]